Скрининг потенциальных молекул ингибиторов коронавируса выявил два перспективных класса соединений.

Ученые из Боннского университета выявили активные вещества, блокирующие репликацию SARS-CoV-2. Результаты исследования были опубликованы в журнале Angewandte Chemie.

Как известно, после того, как вирус попадает в клетку - хозяина, начинается его размножение-репликация, ключевым ферментом которой является основная протеаза. Сначала геном вируса переводится из РНК в большую белковую цепь, а затем основная протеаза разрезает эту цепь на более мелкие части, из которых образуются новые вирусные частицы.

Если фермент блокируется, репликация вируса прекращается, поэтому фармацевты часто рассматривают основную протеазу в качестве основной мишени для борьбы с SARS-CoV-2. Немецкие фармацевтические химики выявили большое количество потенциальных ингибиторов ферментов. "Подходящий ингибитор должен достаточно сильно связываться с основной протеазой, чтобы иметь возможность блокировать ее активный сайт", - сказал один из авторов исследования Михаил Гутшов.

Специалисты исследовали потенциальные молекулы ингибиторов и выявили два перспективных класса соединений, блокирующих основную протеазу и препятствующих ей готовить основу для репликации вируса.

Они синтезировали эти вещества и проверили их эффективность в лаборатории.

По мнению авторов эксперимента, лучшие соединения представляют собой потенциальные структуры для разработки лекарств, а некоторые из них обладают дополнительным эффектом: они подавляют человеческий фермент, который помогает вирусу проникать в клетки организма.

Подчеркивается, что исследование основано на лабораторных экспериментах и клинические испытания потребуются для дальнейшего использования открытых веществ в терапии.